Сульпирид, раствор для внутримышечного введения 50мг/мл, ампулы 2мл, 10 шт

Фармакодинамика:
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик) оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминерги-ческим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы на неостриатную систему воздействует незначительно обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические холинергические серотониновые гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний в частности он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздражённой толстой кишки препарат снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.
Низкие дозы (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Фармакокинетика:
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация - 22 мг/л через 30 минут. Связь с белками плазмы - не более 40%. Быстро проникает в печень и ночки медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде путем клубочко-вой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 01 % суточной дозы.
Показания:
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
- острая и хроническая шизофрения;
- острые делириозные состояния;
- депрессии различной этиологии.
Противопоказания:
- острое отравление алкоголем снотворными средствами анальгетиками;
- повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата
- пролактин-зависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)
- феохромоцитома
- маниакальный психоз судорожные припадки гиперпролактинемия аффективные расстройства агрессивное поведение.
Противопоказано применение в сочетании с сультопридом агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин апоморфин бромокриптин каберголин энтакапон лисурид перго-лид пирибедил прамипексол хинаголид ропипирол) за исключением больных страдающих болезнью Паркинсона. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
С осторожностью:
Эпилепсия артериальная гипертензия дисменорея тяжелые заболевания сердца стенокардия почечная и/или печеночная недостаточность злокачественный нейролептический синдром в анамнезе глаукома гиперплазия предстательной железы задержка мочи пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Не рекомендуется назначение сульпирида беременным за исключением случаев когда врач оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода принимает решение о том что применение препарата необходимо. Применение препарата в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы:
При острых и хронических психозах лечение начинают с внутримышечных инъекций в дозе 400-800 мг/сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.
В зависимости от клинической картины заболевания внутримышечные инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Побочные эффекты:
Нежелательные явления развивающиеся в результате приёма сульпирида подобны нежелательным явлениям вызываемым другими психотропными средствами но частота их развития в основном меньше.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту изжога тошнота рвота запор повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны центральной нервной системы: седативный эффект сонливость головокружение головная боль тремор редко - экстрапирамидный синдром ранние и поздние дискинезии акатизация оральный автоматизм афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение тревожность раздражительность расстройство сна нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома!
Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия возможно повышение или снижение артериального давления в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии аритмии веретенообразные (желудочковых аритмий типа "torsade de pointes").
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь зуд экзема. Гиперпролактинемия.
Передозировка:
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры спастическая кривошея) экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - выраженный паркинсонизм кома.
Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.
Взаимодействие:
При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
С лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) клонидин противокашлевые лекарственные средства (центрального действия) усиливается их угнетающее действие.
Сукральфат антациды содержащие Mg2+ и/или А13+ снижают биодоступность на 20-40%. При экстрапирамидном синдроме индуцированном нейролептиками не применяют агонисты дофаминергических рецепторов а используют антихолинергические лекарственные средства.
Риск развития желудочковых аритмий типа "torsade de pointes" при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин дизопира-мид) и III класса (амиодарон соталол дофетилид ибутилид) некоторые нейролептики (тиоридазин хлорпромазин левомепромазин трифлуоперазин циамемазин амисульприд тиаприд галоперидол дроперидол пимозид) лекарственные средства вызывающие бради-кардию (дилтиазем верапамил бета-блокаторы клонидин гуанфацин препараты наперстянки донепезил ривастигмин такрин амбенония хлорид галантамин пиридостигмина бромид неостигмина бромид) лекарственные средства вызывающие гипокалиемию (калийвы-водящие диуретики некоторые слабительные амфотерицин В внутривенно (в/в) глюкокор-тикостероиды тетракозактид) и другие (в том числе бепридил цизаприд дифеманила метилсульфат эритромицин в/в мизоластин винкамин в/в галофантрин пентамидин спарфлоксацин моксифлоксацин).
Особые указания:
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование так как препарат снижает порог судорожной активности.
При одновременном лечении с лекарственными средствами повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль электрокардиограммы. Удлинение QT-интервала - дозозависимый эффект.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.